Analogi PMS-Ursodiol

V večini primerov se v prisotnosti kamnov v žolčniku izvaja operacija, da se odstranijo. Kot rezultat, 1,5-2 let omejitev v prehrani, 5 ali več let zaužitih zdravil, življenjska potreba za spremljanje ravni kislosti v prebavnem traktu.

Toda nekateri kamni so dovzetni za raztapljanje in zaključek v obliki peska ali pol-tekočih maščobnih kislin - to so kamni holesterola. Jemanje - PMS-ursodiol je lahko 0,5-2 let za raztapljanje kamnov holesterola s premerom do 15 cm.

Ta zdravilo tudi preprečuje nastanek holesterolov, eno redkih zdravil za zdravljenje primarne bilirne ciroze. Visoka učinkovitost, nizka toksičnost, hipoalergenost - glavne prednosti Ursodiola.

Navodila za uporabo

Proizvajalec - Farmasines Inc. Canada. Kratek opis - na škatli. V paketu so priložena uradna navodila. Datum poteka veljavnosti - na embalaži, pretisni omot.

Oblika in sestava sproščanja

Vrsta tablet 250 mg

Bele bikonveksne ovalne tablete 250 ali 500 mg. 10 tab. V pretisnem omotu; 5 pretisnih omotov v škatli.

Zdravilna učinkovina je ursodeoksiholna kislina, ursodiol (sintetični stereoizomer fenoksiholne kisline).

Farmakološko delovanje

  • Nekoliko poveča imunost hepatocitov, stabilizira njihove membrane;
  • Normiranje kemične sestave žolča;
  • Normalizirati metabolizem holesterola, preprečiti nastanek holesterolnih plošč;
  • Raztopite trdne holesterolne formacije, vključno s konkrementi;
  • Reagirajo s toksini težkih kovin in halogenov s tvorbo soli, ki se izločajo z blatom ali urinom;
  • Zmanjšajte koncentracijo v žolču litoholne, holične, deoksiholne kisline;
  • Upočasnite razgradnjo maščob, ki se raztopijo;
  • Pospešite rumenjak s povečanjem koncentracije nestrupenih bikarbonatnih kislin;
  • Nekoliko povečajte nivo glukoze.

Indikacije

PMS-Ursodoil je predpisan za raztapljanje majhnih kamnov v žolčniku.

PMS ursodiol je predpisan za naslednje pogoje.

  1. Primarna žolčna ciroza, če ni dekompenzirane faze.
  2. Gastritis z refluksom žolča v prebavnem traktu, da zmanjša njegovo razdražljivo delovanje.
  3. Kronični sklerozirajoči holangitis.
  4. Aktivni hepatitis.
  5. Cistična fibroza.
  6. Intestna prehrana holestaza.
  7. Alkoholno zastrupitev.
  8. Kot hepatoprotektik pri jemanju citostatikov, kemoterapijo.
  9. Poškodovanost jeter z uporabo kontracepcije.
  10. Raztapljanje holesterolnega računala, premera največ 15 cm, če ni disfunkcije žolčnika.

Odmerjanje

Za raztapljanje kamnov holesterola:

Povprečni odmerek se izračuna z razmerjem 10,2 mg na 1 kg telesne mase. Trajanje zdravljenja je 0,5-2 let. Če ni pozitivne dinamike za 6 mesecev - zaustavite tečaj.

Primarna žolčna ciroza: izračunana z razmerjem 14,2 mg na 1 kg telesne mase. Trajanje zdravljenja za normalizacijo indikatorjev laboratorijskih raziskovalnih metod ali za prenehanje po 1-1,5 mesecih, če zdravljenje ni izboljšalo bolnikovega stanja.

Gastritis z ulivanjem kislega žolča 250 mg 1-krat na dan ne več kot 14 dni.

V drugih primerih, kot pri raztapljanju kamnov, vendar ne več kot 6 mesecev.

PMS-ursodiol začne delovati 3 ure po prvem odmerku. S sistematičnim sprejemom je največja koncentracija 3-4 dni. Po prenehanju tečaja - popolnoma izločeno iz telesa v 5-8 dneh.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Med zdravljenjem z zdravilom PMS-Ursodoil ne pijte alkohola.

Absorpcija ciklosporina se zmanjša. Medsebojno delovanje z drugimi imunosupresivi ni bilo ugotovljeno.

Poveča toksičnost in zmanjša učinkovitost zdravil, ki vključujejo aluminij; antralne, nekatere protiglivične, ionske izmenjevalne smole - holestipol, kolestiramin.

Zmanjšana učinkovitost ciprofloksacina. Medsebojno delovanje z drugimi fluorokinoloni ni bilo ugotovljeno.

Izboljšanje učinkovitosti zdravil, ki zmanjšujejo raven glukoze.

Z zdravili, ki vsebujejo kofein - citramon, je zdravilo Copacil - hitro povečanje krvnega tlaka.

Ursodeoksiholna kislina pospešuje sintezo P450 ZA4 - interakcije z zdravili, ki uporabljajo ta citokrom - zmanjšanje plazemskih koncentracij rosuvastatina, ketokonazola, flukonazola.

Z alkoholom: povečajte kislost v prebavnem traktu. Slabo presnovo fosfolipida v smeri debelosti ali maščobne degeneracije jeter. Povečanje koncentracije kalcijevih soli, natrija; akumulacija tekočine v mehkih tkivih; uničenje zidov krvnih žil. Episodična uporaba - povečana kislost, intrakranialni in krvni tlak.

Neželeni učinki

Stopite pri jemanju zdravila PMS-Ursodoil na neželene učinke

V 10% primerov lahko pride do: navzee, driske, povečane aktivnosti jetrnih transaminaz - napredovanja virusnega hepatitisa, kalcifikacije kalkul. Nenevarne alergijske manifestacije so možne - izpuščaj, koprivnica, srbenje. Po 5-8 dneh po prenehanju jemanja zdravila.

Kontraindikacije

PMS-ursodiol ne morete dodeliti v naslednjih primerih.

  1. Omejitev žolčnega kanala.
  2. Oksalatni bilirubin ali kamni, sestavljeni iz kalcijevih soli.
  3. Akutni holangitis, holecistitis.
  4. Gastritis in razjede, skupaj z vnetjem.
  5. Decompenzirana jetrna ciroza.
  6. Poškodbe ledvic, jeter, če obstajajo nepopravljive spremembe tkiv in disfunkcija organa.
  7. Nezmožnost diagnosticiranja stanja kamnov z ultrazvokom, rentgenskimi žarki.
  8. Prekomerni kalcij.
  9. Hipertenzija, tahikardija.
  10. Motnje presnovnih procesov, ki vodijo v protin.
  11. S skrbnostjo pri diabetesu in nosečnosti.
  12. Povečana kislost.
  13. Maščobna degeneracija jeter, distrofija.

Pozor! Če v času jemanja zdravila obstaja sol v ledvicah, je možna erozija organa.

Posebna navodila

Oglejte si video videoigre:

V obroku vključujejo ovsena kaša v juho, ne-kislinski mleček, lahka odlitka. Medonje mora biti zelo debelo. Strogo je prepovedano kombinirati s holeretskimi bučkami, raztopiti ali drobiti kamenčkov, jabolk, pesa. Pijte veliko tekočin. S skrbno mlečnimi izdelki, surovo korenje. Limona - največ 1 teden na teden.

Če v času sprejema pride do rahlega soli - pijte veliko kuhane vode. Peš vsaj 2 uri na dan. Masaža z ogrevanjem 2-3 krat tedensko. Seja naj traja najmanj pol ure. Mehka tkiva morajo biti po segrevanju enakomerna, zračna. Pulsacija v mišicah mora biti vidna.

Če je mišica zelo vidna, obstaja vnetje. Ploski drgnjenje alkohola. Krožna gibanja indeksnih prstov za masažo mišice od začetka do konca. Po drgnjenju suhih dlani. Ne izvajajte čistilne kostne masaže. Zlomi, nenormalni razvoj kosti.

Če je zgaga kot neželeni učinek - vsak dan: debele lupine lanu, krekerji, valjani oves, riž.

Pomembno je! Ne jemljite zdravila, odvajanja za hujšanje. Ne gredo na dieto - nenadne tlačne skoke v želodcu, pomanjkanje kalcija v telesu, možganska kap.

Vpliv na sposobnost vožnje motornih vozil in mehanizmov nadzora

Bolje je, da v času prejemanja PMS-Ursodoila opustite vožnjo in mehanizme

Ovire: hitro naraščanje krvnega tlaka pri neutrenirani osebi lahko povzroči: nenaden, resen glavobol. Nenaden nagib toplote na roke, trzanje v mišicah v rokah, streljanje pod levim ramenskim rezilom, stiskanje v vratu so predhodniki kapi. Nujno ustaviti. Pijte hladno vodo z nekaj sladkega, pokličite rešilca.

2-3 periodična izpadanja v očesu so predhodniki cerebralne krvavitve ali nenadne napetosti tlaka. Krči v želodcu lahko povzročijo krči v mišicah, prsnem košu.

Period nosečnosti in dojenja

Proizvajalec navaja, da učinek ursodeoksiholne kisline med nosečnostjo in penetracijo sestavin v materino mleko niso preučevali. Na osnovi sestave zdravil - ne v prvem trimesečju nosečnosti - izpiranja maščobe iz posteljice. Pred spočetjem je nemogoče - splošna zastrupitev telesa se povečuje, raven estrogena se zmanjša.

Morda krvni redčenje mater, otroka, ploda.

Uporaba v otroštvu; v nasprotju z delovanjem jeter, ledvic

Starost otrok ni kontraindikacija. Nemogoče je v primeru ledvične in jetrne insuficience, nalezljivih bolezni ledvic, ki jih spremlja vnetje (pielonefritis).

Prodajni pogoji farmacije

Le po receptu z izračunom trajanja terapije.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri sobni temperaturi. Rok uporabnosti 5 let.

Ursodiol

Ursodiol se uporablja za raztapljanje žolčnih kamnov pri bolnikih, ki ne želijo operirati ali jih ni mogoče uporabljati za odstranjevanje žolčnih kamnov. Ursodiol se uporablja tudi za preprečevanje nastanka žolčnih kamnov pri debelih bolnikih, ki zelo hitro izgubijo telesno maso. Ursodiol je žolčna kislina, snov, ki jo naravno proizvaja telo, ki se nahaja v žolčniku. Zdravilo deluje z zmanjšanjem proizvodnje holesterola in z raztapljanjem holesterola v žolču, kar negativno vpliva na nastanek kamnov. To zdravilo je včasih predpisano za druge namene. Ursodiol se dobavlja kot oralne kapsule. Praviloma se zdravilo uporablja dva ali trikrat na dan za zdravljenje žolčnih kamnov in dvakrat na dan, da se prepreči nastanek žolčnih kamnov pri bolnikih, ki hitro izgubijo težo. Pazljivo upoštevajte navodila na svoji recepti. Ne spremenite odmerka, razen če vam ga predpisuje zdravnik. To zdravilo je treba jemati v nekaj mesecih, da bi učinek postal viden. Morda boste morali jemati zdravilo Ursodiol na dve leti. Vaš žolčni kamni se ne morejo popolnoma raztopiti, in tudi če se žolčni kamni raztopijo, se lahko kamni ponovno pojavijo v žolčniku 5 let po uspešnem zdravljenju z ursodiolom. Nadaljujte z jemanjem zdravila Ursodiol, tudi če se dobro počutite. Ne prenehajte jemati zdravila ursodiol brez posvetovanja z zdravnikom.

Pred jemanjem zdravila Ursodiol,

  • Povejte svojemu zdravniku in farmacevtu, če ste alergični na ursodiol, žolčne kisline ali katero koli drugo zdravilo iz kamna.
  • Obvestite svojega zdravnika in farmacevta Kaj zdravila jemljete, zlasti antacidi, ki vsebujejo aluminij, holestiramin, klofibratu (Atromid-S), holestipolom (Colestid), zdravila, ki zmanjšujejo lipide ali holesterola v krvi, zdravila, ki vsebujejo estrogen ( vključno z zdravili za kontracepcijo), kot tudi vitamini in zeliščnimi izdelki.
  • Povejte svojemu zdravniku, če imate ali ste kdaj imeli bolezni jeter, žolčnika, trebušne slinavke ali žolča.
  • Povejte svojemu zdravniku, če ste noseči, načrtujete nosečnost ali dojite. Če med jemanjem zdravila ursodiol zanosite, se posvetujte z zdravnikom.

Neželeni ucinki zdravila Ursodiol:

  • driska
  • zaprtje
  • prebavne motnje
  • omotica
  • bruhanje
  • kašelj
  • vneto grlo
  • izcedek iz nosu
  • bolečina v hrbtu
  • bolečine v mišicah in sklepih
  • izpadanje las
  • pogoste uriniranje in bolečine med uriniranjem
  • kašelj z zvišano telesno temperaturo

Če imate katerega od naslednjih znakov, se posvetujte z zdravnikom:

Zdravilo shranjujte pri sobni temperaturi, stran od prekomerne vročine in vlage (ne v kopalnici). Odvrzite vsa zdravila, ki so zastarela ali niso potrebna. Pogovorite se s svojim farmacevtom o pravilnem odlaganju vaših zdravil. V primeru prevelikega odmerjanja pokličite rešilca. Ne dovolite nikomur, da vzame zdravilo.

Pms-Ursodiol navodila

PMS-URSODIOL (PMS-URSODIOL): navodila za uporabo

Sestava PMS-Ursodiol

Kemična sestava ICP-ursodiol formulacija vsebuje učinkovino UDCA (ursodeoksiholne kisline); 1 tableta vsebuje 250 mg ali 500 mg ursodeoksiholne kisline. Zdravila Ta formula vsebuje pomožne snovi: škrob (tip A), natrij, povidon, natrijev lavril sulfat, mikrokristalna celuloza, polietilen glikol, magnezijev stearat. Ovojnica tablete (hidroksipropilmetilceluloza, polietilenglikol).

Oblika izpusta PMS-Ursodiol

Obložene tablete.

Glavne fizikalne in kemijske lastnosti:

250 mg tablete - bele eliptične bikonveksne tablete, prevlečene s tiskom "250" na eni strani in z logotipom "P" ali brez njega na drugi;

Tablete po 500 mg - bele eliptični bikonveksne tablete prekrite s «UR 500" črnimi črkami s tiskano ali "500" na eni strani in z napisom "P" ali gladke na drugi strani.

Farmakološka skupina

Sredstva za zdravljenje bolezni jeter in žolčnega trakta. Sredstva, uporabljena pri patoloških žlezah. ATH koda A05A A02.

Sredstva, uporabljena v primeru bolezni jeter, lipotropne snovi. ATH koda A05B.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

PMS-Ursodiol, katerega farmakologija temelji na lastnostih ursodeoksiholne kisline, je naravna manjša komponenta žolčnih kislin. Peroralna uporaba zdravila Ursodiol vodi v od odmerka odvisno povečanje vsebnosti te frakcije v sestavi žolčnih kislin.

Pri uporabi ursodiol pri bolnikih s primarno biliarno cirozo je znižanje holesterola, kar je posledica izboljšanja holestaze in holesterola sprememb v presnovi. Pogosti za procese so lahko spremembe v sestavi endogenih žolčnih kislin med jemanjem zdravila.

Uporaba za otroke

Podatki iz kliničnih poročilih v zvezi z dolgim ​​uporabe ursodeoksiholično kisline (do 10 let) pri zdravljenju otrok z Bolezni, povezane s cistično fibrozo. Obstajajo dokazi za to, da lahko uporaba ursodeoksiholično kislino omejevanja širjenja žolčnih vodov, ustavi napredovanje histološke spremembe in celo odstranitev žolčnika in spremembe, ki se začne zdravljenje v zgodnjih fazah cistično fibrozo. Za boljšo učinkovitost zdravljenja z UDCA je treba začeti takoj po izpopolnitev diagnozo cistično fibrozo.

Farmakokinetika

Ursodiol predstavlja do 5% celotne sestave žolčnih kislin. Za oralno uporabo večini ursodiol s pasivno difuzijo absorbira, absorpcija je nepopolna. Po vnosu ursodiol ekstrahiramo v jetrih za približno 50% v odsotnosti jeter patologije. Bolj izrazita jetrna bolezen, manj tega kazalca. V jetrih se ursodiol konjugiran z glicinom ali tavrin in nato izloča v žolč. Konjugate ursodiol absorbira v tankem črevesu zaradi pasivno in aktivno mehanizmov. Konjugate lahko razdeli v ileum z encimi. Prosti ursodiol ponovno oblikovana, se lahko absorbira v jetrih in konjugiranim. Neizkoriščen ursodiol prehaja v debelo črevo, kjer je v glavnem podvržemo 7-dehydroxylation za lithocholic kislino. Del ursodiol metilpropil del je epimeriziranega da henodiola 7-oksopromezhutochny izdelek. Henodiol podvržen tudi 7-dehydroxylation da lithocholic tvorbe kisline. Ti metaboliti so slabo topni in se izločajo v blato. Majhna količina lithocholic kisline podvržemo ponavljajoče absorpcije in jeter konjugacija z glicinom ali tavrin in sulfatiranju pri legi 3. sulfatiran derivate lithocholic kisline in njegove konjugate se izločajo v žolču in nato izloči v blatu.

Pri zdravih ljudeh se približno 70% nekonjugiranega Ursodiola veže na plazemske beljakovine. Informacije o stopnji vezave konjugiranega Ursodiola z plazemskimi proteini ni. Obseg porazdelitve zdravila Ursodiol ni bil ugotovljen, vendar se pričakuje, da bo majhen, saj se to zdravilo koncentrira predvsem v žolču in tankem črevesu. PMS-Ursodiol, katerega mehanizem delovanja temelji na učinkih ursodeoksiholne kisline, se izloča predvsem z blatom. Uporaba zdravila Ursodiol poveča izločanje z urinom, čeprav ta vrednost ostaja zanemarljiva (manj kot 1%), razen pri primerih hude želodčne poškodbe jeter.

Pri kronični sprejemnem ursodiol postane glavno komponento žolčne kisline v odmerku od 13-15 mg / kg / dan, kar predstavlja 30-50% celotne sestave žolčnih kislin.

Razpolovna doba ursodeoksiholne kisline je 3,5-5,8 dni.

Klinične lastnosti

Za raztapljanje holesterola žolčnih kamnov rentgennegativnyh ni večja od 15 mm v premeru pri bolnikih z delovanje žolčnika, kljub prisotnosti v njem žolč (e) na kamna (IT).

Za zdravljenje gastritisa z refluksom žolča.

Za simptomatsko zdravljenje primarne bilirne ciroze (PBC) v odsotnosti dekompenzirane ciroze.

Za zdravljenje hepatobiliarnih motenj pri cistični fibrozi pri otrocih, starih od 6 do 18 let.

Kontraindikacije za uporabo zdravila

  • Preobčutljivost za katerokoli snov, ki je del zdravila.
  • Akutno vnetje žolčnika ali žolčnih kanalov.
  • Blokada žolčnega kanala.
  • Pogoste epizode jetrne kolike.
  • Radiopski kalcinirani kamni žolčnika.
  • Kršitev kontraktilnosti žolčnika.
  • Ciroza jeter pri dekompenzaciji.
  • Neuspešni rezultat portoenterostomije ali pomanjkanja ustreznega odziva žolča pri otrocih z atresijo žolčnih kanalov.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili in drugimi vrstami interakcij

ICP-ursodiol navodilo, ki kaže, da je mogoče uporabiti zdravilo sočasno z holestiramin, holestipol ali antacidi, ki vsebujejo aluminijev hidroksid in / ali smektit (aluminijev oksid), saj ta zdravila vežejo ursodeoksiholično kislino v črevesju in s tem preprečevanje absorpcija in zmanjšanje učinkovitosti. Če je uporaba pripravkov, ki vsebujejo enega od teh snovi, je potrebno, morajo vzeti vsaj 2 uri pred ali 2 uri po dajanju ICP-Ursodiol.

PMS-Ursodiol, značilnost, ki kaže, da lahko zdravilo izboljša absorpcijo ciklosporina iz črevesja, je treba previdno s ciklosporinom in nadzorovati raven slednjega v krvi.

V nekaterih primerih lahko zdravilo zmanjša absorpcijo ciprofloksacina.

Ursodeoksiholično kislino zmanjšuje maksimalno koncentracijo (Cmax) v plazmi in površina pod krivuljo "koncentracija-čas" (AUC) za kalcijevih kanalčkov nitrendipina. Izhajajoč iz tega, in iz sporočila o enem primeru dapsona interakcije (zmanjšanje terapevtskega učinka) in vitro raziskave je mogoče zaključiti, da ursodezoksiholinska kislina inducira citokrom P450 3A encim, ki metabolizes droge.

Zato se pri skupni uporabi zdravil, ki se presnavljajo s sodelovanjem s tem encimom, morate biti še posebej previdni in upoštevajte, da je po potrebi možna izbira odmerka.

Funkcije aplikacije

Tablete Pms-Ursodiol je treba jemati pod nadzorom zdravnika.

Pri prisotnosti krvavitve iz krčev, hepatične encefalopatije, ascitesa in, če je potrebno, presaditve jeter, morajo biti pacienti ustrezno ustrezno zdravljeni.

Uporaba oseb, starih 65 let. Izvedene so bile posebne študije. Vendar ob upoštevanju znanih podatkov ni pričakovati nobenih težav, povezanih s starostniki, kar bi lahko omejilo uporabo zdravila Ursodiol.

Spremljanje in laboratorijski podatki

Spremljanje učinkovitosti ursodiol za zdravljenje holestatskega jetrne bolezni, ki temelji na analizi biokemičnih parametrov holestaza in jetrne citolizo identificiranje značilnosti (povečanje aktivnosti aspartat aminotransferaza in alanin aminotransferaze), pogosto spremlja napredovanje holestazo.

V prvih 3 mesecih zdravljenja mora zdravnik vsakih 4 tednov spremljati kazalnike delovanja jeter AST (SGOT), ALT (SGPT) in γ-GT, nato pa vsake 3 mesece.

Pri uporabi v raztapljanje holesterola žolčnih kamnov: oceniti terapevtski učinek in za pravočasno identifikacijo kalcifikacija žolčnih kamnov, odvisno od velikosti kamna je potrebno za vizualizacijo (prek oralno cholecystography) splošen pogled in blokado žolčnika v stoječem položaju, in leže (ultrazvočni pregled ) 6-10 mesecev po začetku zdravljenja.

Če žolcnika ni mogoce vizualizirati na rentgenskih žarkih ali v primerih kalcifikacije kamnov, se pri ursodeoksiholni kislini ni mogoce jemati krvavitve izzidne sposobnosti žolcnika ali pogosti žolcne kolike.

Zdravljenje bolnikov s PBC v pozni fazi

Izjemno redko so poročali o primerih dekompenzacije ciroze, ki so bile po prekinitvi zdravljenja delno regresirane.

Pri bolnikih s PBC je zelo redko, da se simptomi lahko na začetku zdravljenja povečajo, na primer srbenje se lahko poveča. V takšnih primerih je treba odmerek PMS-Ursodiol, obloženih tablet, 500 mg zmanjšati na eno tableto PMS-Ursodiol na dan, nato pa odmerek postopno povečati, kot je opisano v poglavju "Odmerjanje in dajanje".

V primeru driske je treba odmerek zmanjšati; če driska postane trajna, je treba zdravljenje prekiniti.

Uporaba med nosečnostjo ali dojenjem

Ni zadostnih podatkov o uporabi ursodeoksiholne kisline, zlasti v prvem trimesečju nosečnosti. Ursodeoksiholne kisline se ne sme jemati med nosečnostjo, razen če je to nujno. Odločitev o tem lahko sprejme le zdravnik.

Ženske v reproduktivni dobi lahko zdravimo le z zanesljivo kontracepcijo.

Priporočljivo je, da uporabljate nehormonske kontraceptive ali peroralne kontraceptive z nizko koncentracijo estrogena. Bolniki, ki prejmejo ursodeoksiholno kislino za raztapljanje žolčnih kamnov, morajo uporabljati učinkovite nehormonske kontraceptive, saj lahko hormonski peroralni kontraceptivi povečajo nastanek žolčnika. Pred začetkom zdravljenja je treba izključiti možnost nosečnosti.

V skladu z več dokumentiranimi primeri uporabe zdravila z dojenjem je bila vsebnost ursodeoksiholne kisline v mleku izredno nizka, zato ne smemo pričakovati razvoja neželenih učinkov pri dojenčkih.

Sposobnost vplivati ​​na hitrost reakcije med vožnjo z motornim prevozom ali drugimi mehanizmi

Učinki na sposobnost vožnje vozil ali pri delu z drugimi mehanizmi niso bili upoštevani.

Odmerek PMS-Ursodiol in način uporabe

PMS-Ursodiol se daje peroralno.

Za uporabo zdravila ni starostnih omejitev. Za bolnike, ki imajo težo manj kot 47 kg ali imajo težave pri požiranju tablet, je treba ursodeoksiholno kislino uporabiti v obliki suspenzije.

Za raztapljanje holesterolnih kamnov

Približno 10 mg ursodeoksiholne kisline / kg, kar ustreza:

  • do 60 kg 500 mg;
  • 61-80 kg 750 mg;
  • 81-100 kg 1000 mg;
  • več kot 100 kg 1250 mg.

Tablete je treba pogoltniti cele, sprane z vodo, 1-krat na dan v večernih urah pred spanjem.

Tablete morate jemati redno.

Čas, potreben za raztapljanje žolčnih kamnov, je običajno 6-24 mesecev. Če se po 12 mesecih po prejemu zmanjša velikost žolčnih kamnov, zdravljenja ne smemo nadaljevati.

Uspeh zdravljenja je treba pregledati vsakih 6 mesecev z ultrazvokom ali rentgenskim pregledom. Dodatne študije morajo preveriti, ali se kalcifikacija kamnov ni zgodila s časom. Če se to zgodi, je treba zdravljenje prekiniti.

Za zdravljenje gastritisa z refluksom žolča

Pri 250 mg enkrat na dan z nekaj tekočino zvečer pred spanjem.

Običajno za zdravljenje gastritisa z refluksom žolča se zdravilo vzame v 10-14 dneh. Trajanje zdravljenja je odvisno od stanja bolnika. Zdravnik mora v vsakem posameznem primeru odločiti o trajanju zdravljenja.

Za simptomatsko zdravljenje primarne bilirne ciroze (PBC)

Dnevni odmerek je odvisen od telesne mase in se giblje od 750 mg do 1750 mg (14 ± 2 mg ursodeoksiholne kisline / kg telesne mase).

V prvih 3 mesecih zdravljenja je treba zdravilo vzeti z razdelitvijo dnevnega odmerka v 3 odmerkih skozi ves dan. Z izboljšanjem delovanja jeter lahko odmerek vzamete 1 uro na dan zvečer.

Ursodex: navodila za uporabo tablet

Ursodex je zdravilo na osnovi žolčnice. Tablete se uporabljajo za žolčnik in jetrno disfunkcijo.

Zdravilo znižuje stopnjo škodljivega holesterola v telesu in ima hepatoprotektivni učinek. Tudi zdravilo izboljša imunski sistem, normalizira metabolizem maščob, ima holesteričen učinek in prispeva k raztapljanju žolčnih kamnov.

Sestava obrazca in embalaža

Zdravilo lahko najdete v lekarni v obliki tablet. Priročnik ima naslednji opis Ursodex - temno rdeče tablete se razlikujejo po bikonveksni obliki. Imajo filmsko platnico in na eni strani obstaja tveganje. Sredi tabletke je belo jedro.

Ena tableta vsebuje 150/300 mg ursodeoksiholne kisline. Lupina je sestavljena iz E172 (rdeča, rumena), E 171, hipromeloza E5, makrogol.

Pomožne komponente Ursodex:

  • Škrob
  • Smukec
  • E 572
  • Laktoza
  • Povidone
  • Natrijev karboksimetil škrob
  • CMC
  • SLS
  • Polisorb

V enem pretisnem omotu je 10 tablet. V pakete iz kartona so pakirani 1,5 ali 10 pretisnih omotov.

Farmakološko delovanje

Ursodex je hepatoprotector. Zdravilo zmanjšuje koncentracijo holesterola, izloča žolčne kamne, ima holesteričen učinek in normalizira lipidni profil.

Zdravilo stabilizira citoleme jetrnih celic in žolčnih kanalov. Zdravilo ima neposreden antitoksičen učinek. Pod vplivom Ursodexa na kroženje holinskih kislin v prebavnem traktu se koncentracija hidrofobnih kislin zmanjša.

UDCA posega v absorpcijo holestola v črevesju, kar zmanjša celotno raven maščobnega alkohola v celotnem telesu. Zdravilo ščiti celice pred strupenimi žolčnimi kislinami in jim preprečuje njihovo smrt.

Po notranjem jemanju zdravila UDCA (500 mg) bo po pol ure kazalnik kisline v krvi 3,8 mmol / l, 60 minut - 5,5 mmol / l in 90 minut - 3,8 mmol / l. Aktivna sestavina interakcije s plazemskimi proteini do 90%.

Do 70% ursodeoksiholne kisline se izloča v žolču. 30% snovi je podvrženo dehidroksilaciji s tvorbo litoholne kisline, izločene skozi črevo.

Indikacije in kontraindikacije

Stroški zdravila - od 850 rubljev.

Ursodex se uporablja za razgradnjo trdih holesterolnih kamnov v žolčniku. Prav tako so tablete predpisane za hepatitis različnih oblik, kakršne koli lezije in maščobno degeneracijo jeter.

Druge indikacije so cistična fibroza, nastanek žolčnih formacij (parenteralna prehrana), žolčeva ciroza. Druga tableta je predpisana za disfunkcijo žolčnega kanala in mehurja, žolčnega atresija, sklerozirajočega holangitisa, gastritisnega refluksa ali esophagitisa. Tudi zdravilo se uporablja kot preventivni ukrep za zaščito jeter pri jemanju citostatikov in COC.

  • Ciroza jeter pri dekompenzaciji
  • Slaba kontraktibilnost žolčnika
  • Prisotnost kalciranih rentgenskih kamnov v žolčnih kamnov
  • Akutni vnetni proces v žolčnem sistemu
  • Omejitev žolčnega kanala
  • Jetrna kolika
  • Preobčutljivost za UDCA in druge sestavine tablet
  • Predšolska vzgoja
  • Omejen odtok žolča pri otroku z atrijskim žolčem.

Način odmerjanja

Zdravilo se jemlje peroralno, pred spanjem in ne pametno. Za raztapljanje kamnov v žolčnem odmerku je odmerek 10 mg / kg. Trajanje zdravljenja je do 1 leta.

Pri vnetju želodčne sluznice je priporočena količina zdravila 250 mg enkratnega odmerka. Čas zdravljenja je od 10 dni do 2 leti.

Pri cirozi se odmerek giblje od 10 do 15 mg na dan. Na podlagi teže bolnika se lahko količina poveča na 16 gramov na dan.

Ursodex navodila za uporabo pri zdravljenju otrok s PBC in resorpcijo kamnov v žolču - s težo manj kot 47 kg, je priporočljivo, da se UDCA vzame v tekoči obliki. Pri jetrnih fibrozah in hepatobiliarnih motnjah se lahko zdravilo daje otrokom šele po 6 letih.

Nosečnost in dojenje

Uporaba zdravila Ursodex v času dojenja otroka ni priporočljiva. Zdravljenje se lahko opravi šele po posvetovanju z zdravnikom, če možna korist presega škodo za plod. Med laktacijo tudi tablete niso zaželene, ker ni študij o njegovih učinkih na telo dojenčka.

Medsebojno delovanje, neželeni učinki, prevelik odmerek

Ne jemljite tablet z antacidi, ki vsebujejo organske kisline (sintetične) in aluminij. Navsezadnje ta kombinacija poslabša absorpcijo UDCA.

Sposobnost Ursodexa za raztapljanje žolčnih kamnov krši COCs, estrogene, aminoglikozide in zdravila za zniževanje lipidov. Tudi ta interakcija lahko prispeva k zasičenosti LDL žolča.

Ursodex izboljša absorpcijo antidepresivov, zlasti ciklosporina. Zato moramo odmerek obeh zdravil prilagajati, ko jih vzamemo skupaj.

Možni neželeni učinki:

  • Driska, ne ustavi celotnega obdobja zdravljenja
  • Kalcifikacija kamnov
  • Neprijetni občutki v želodcu, ki izzvenijo v hipohondriju
  • Decompenzacija za cirozo, delno regresija po prekinitvi zdravljenja
  • Izpuščaji kože.

Če je odmerjanje prekoračeno, se lahko pojavi diareja. Toda to je redek pojav, saj se absorpcija UDCA zmanjša, ko je odmerek prekoračen.

S pojavom tekočega blata je treba zmanjšati količino zdravila, če se motnja ne ustavi, zato je treba prenehati jemati tablete in se obrniti na zdravnika. Če je potrebno, se izvaja terapija, katere cilj je odstranjevanje neprijetnih simptomov in ponovna vzpostavitev ravnovesja vode in elektrolita.

Analogi Ursodexa

Ursodex ima take nadomestke in analoge - Pms-Ursodiol, Ursonost in Ursofalk.

Pms-Ursodiol

Proizvajalec - Pharmascience Inc., Kanada

Cena - 4000 rubljev

Opis - tablete so predpisane za gastritis z refluksom žolča, za odstranjevanje žolčnih kamnov, za hepatobilne motnje v otroštvu, žolčevo cirozo

Pros - visoka učinkovitost, obnavlja delovanje jeter, žolčnega trakta

Cons - cena, s sprejemom pogosto pride driska.

Ursonost

Proizvajalec - Francia Pharmacheutichi, Italija

Cena - 500 rubljev

Opis - kapsule so predpisane za preprečevanje tvorbe in resorpcije obstoječih kamnov.

Pros - resnično raztopi kamenčke, znižuje holesterol, ima choleretic učinek

Kontra - podaljšano zdravljenje, terapevtski učinek se po prvem zdravljenju ne pojavlja vedno.

Ursofalk

Proizvajalec - Dr. Falk Pharma GmbH, Nemčija

Cena - od 300 rubljev

Opis - kapsule se uporabljajo za zdravljenje refluksnega gastritisa, ciroze, cistične fibroze, cepljenja kamnov, hepatobiliarnih motenj

Pros - pomaga, da se izognete operaciji, raztopi kamne, močan choleretic učinek, odpravi zavoj žolčnika, odpravlja alergije in hepatozo med nosečnostjo

Upoštevanje - da bi dobili rezultat, je treba drogo pijte let, obstajajo neželeni učinki v obliki bolečine v trebuhu, vznemirjenega blata, plešavosti.

Ursodiol

Cena: 596,00 - 1091,00 UAH.

Splošne informacije

Trgovsko ime:

O drogi:

Sintetični stereoizomer henoksiholne kisline. Ima membranski stabilizacijski in hepatoprotektivni učinek, zaščito hepatocitov pred delovanjem škodljivih dejavnikov. Imunomodulacijska aktivnost, zmanjšuje resnost imunopatoloških reakcij v jetrih.

Indikacije in odmerjanje:

Primarna biliarna ciroza, primarni sklerozirajoči holangitis, kronični aktivni hepatitis, cistična fibroza, intrahepatska žolčevoda atrezija, holestaza med parenteralno prehrano, alkoholne poškodbe jeter, akutnega hepatitisa, hepatične preprečevanje poškodb pri uporabi hormonske kontracepcije in citotoksično obdelavo (presajanja); holesterol v želodcu (če jih ni mogoče odstraniti kirurško ali endoskopsko), želodčni refluksni gastritis in refluksni esophagitis, diskinezija želodnega kanala.

Za zdravljenje bolnikov z akutnimi in kroničnimi boleznimi jeter ter za raztapljanje kamnov holesterola se uporablja v odmerku 10 mg / kg / dan, neprekinjeno dolgo časa. Pri bolnikih s kroničnimi boleznimi jeter trajanje zdravljenja lahko traja od nekaj mesecev do dveh let. Trajanje procesa raztapljanja žolčnih kamnov z uporabo urododoksiholične kisline se giblje od 6 mesecev do 2 leti. Če po 12 mesecih od začetka uporabe ni raztapljanja žolčnih kamnov, potem je treba zdravljenje prekiniti. Dnevno jemajte dnevni odmerek enkrat pred spanjem.

Preveliko odmerjanje:

Primeri prevelikega odmerjanja ursodeoksiholne kisline niso znani.

Neželeni učinki:

Na delu prebavnega sistema: kalcifikacija žolčnih kamnov, povečana aktivnost jetrnih transaminaz, driska, slabost, bolečine v trebuhu; Pri zdravljenju primarne bilirne ciroze se lahko pojavi prehodna dekompenzacija jetrne ciroze, ki se odvija po prekinitvi zdravljenja.

Drugo: alergijske reakcije (vključno z urtikarijo).

Kontraindikacije:

Akutni holecistitis in / ali holangitis, dekompenzirana jetrna ciroza, gastritis, enterokolitis, hude organske poškodbe ledvic in jeter z okvarjenim delovanjem organov.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili in alkoholom:

Antacidi, ki vsebujejo aluminijeve, ionske izmenjalne smole (holestramin, holestipol) motijo ​​absorpcijo ursodeoksiholne kisline v črevesju.

Sestava in lastnosti:

  • tabela. p / o 250 mg fl., št. 50
  • tabela. p / o 500 mg fl., št. 50

Sintetični stereoizomer henoksiholne kisline. Ima membranski stabilizacijski in hepatoprotektivni učinek, zaščito hepatocitov pred delovanjem škodljivih dejavnikov. Imunomodulacijska aktivnost, zmanjšuje resnost imunopatoloških reakcij v jetrih. Ursodeoksiholna kislina stimulira eksocitozo v hepatocitih s holestazo z aktiviranjem Ca2 + -odvisne α-protein kinaze, zmanjša koncentracijo žolčnih kislin, ki so strupene za hepatocite (holični, litoholni, deoksiholični itd.). Zavira absorpcijo lipofilnih žolčnih kislin v črevesju (očitno zaradi konkurenčnega mehanizma), povečuje njihovo delno cirkulacijo med hepato-črevesno kroženje; inducira holerezo z visoko vsebnostjo bikarbonatov, kar vodi do povečanja prehoda žolča in spodbuja izločanje strupenih žolčnih kislin skozi črevesje. Zamenjava nepolarnih žolčnih kislin tvori netoksične mešane micele. Zmanjšanje sinteze holesterola v jetrih ter absorpcija v črevesju, ursodeoksiholna kislina zmanjšuje litogenost žolča, zmanjša indeks holerola holerola, pomaga raztapljati račune holesterola in preprečuje nastanek novih. z aktivnim prevozom. Pri dajanju v odmerku 0,5 g Cmax v plazmi po 30; 60 in 90 min je 3,8; 5,5 in 3,7 mmol / l. Kadar sistematično jemanje, ursodeoksiholna kislina postane glavna žolčna kislina v krvni plazmi, kar predstavlja približno 48% celotnega bazena žolčnih kislin v krvi. Vezava na beljakovine v plazmi - 96-99%. Terapevtski učinek je odvisen predvsem od koncentracije ursodeoksiholne kisline v žolču in ne na krvni plazmi. Koncentracija ursodeoksiholne kisline v žolču je odvisna od odmerka: z zvišanjem dnevne doze se vsebnost ursodeoksiholne kisline v žolču ustrezno poveča. Cmax ursodeoksiholne kisline v žolču se opazi, ko se jemlje v dnevnem odmerku 10-14 mg / kg. Z nadaljnjim zvišanjem odmerka se koncentracija ursodeoksiholne kisline v žolču ne poveča (plato faza). Približno 50-70% uporabljenega odmerka se izloča v žolču. Ursodeoksiholna kislina prodre skozi placentno pregrado.

Ursodex

Opis od 15. septembra 2016

  • Latinsko ime: Ursodex
  • Oznaka ATC: A05AA02
  • Aktivna sestavina: Ursodeoksiholna kislina (Ursodeoksiholna kislina)
  • Proizvajalec: San Pharmaceutical Industries Ltd. (Indija).

Sestava

V 1 tableti ursodeoksiholne kisline 150 mg ali 300 mg. Škrob, laktoza, MCC, karboksimetil škrob, natrijev lavril sulfat, magnezijev stearat, silicijev dioksid, smukec, povidon, kot ekscipienti.

Obrazec za sprostitev

Tablete v lupini.

Farmakološko delovanje

Hepatoprotektivni in holitololitični.

Farmakodinamika in farmakokinetika

Farmakodinamika

Ima hepatoprotektivne, holeretične, holelitolitične in imunomodulatorne učinke. Ima neposreden citoprotektivni učinek, stabilizira membrane hepatocitov. Uporaba zdravila Ursodex zmanjšuje vsebnost strupenih žolčnih kislin, ki povzročijo smrt hepatocitov.

Kadar jealični refluksni esophagitis tvori nestrupeno spojino z žolčnimi kislinami, zato želodčni refluks ne poškoduje celic. Ima učinek zniževanja holesterola z zmanjšanjem absorpcije holesterola v črevesju. Poveča topnost holesterola in zmanjša litografski žolčni indeks. Zaradi tega se holesterolni kamni raztopijo in preprečuje nastajanje novih kamnov, ker se vsebnost holesterola v žolču zmanjša. Krepi holerezo, ki spodbuja odstranjevanje žolčnih kislin v črevesju.

Zdravilo zavira napredovanje fibroze pri primarni biliarni cirozi in alkoholnem steatohepatitisu.

Farmakokinetika

Absorpcija učinkovine se pojavi v jejunumu in ileumu. Najvišja koncentracija v krvi se določi po 60 minutah. Opazimo visoko stopnjo vezave na beljakovine. Ursodeoksiholna kislina tvori konjugate (taurin in glicin), ki se izločajo v žolču. Absorbirana frakcija aktivne snovi vstopi v debelo črevo in se razgrajuje bakterije do litoholne kisline, ki se absorbira in biotransformira v jetrih v obliki konjugatov, izločenih.

Indikacije za uporabo

Kot del kompleksne terapije se uporablja za:

  • žolčne ciroze;
  • raztapljanje malih kamnov iz holesterola;
  • želodčni refluksni gastritis.

Kontraindikacije

  • preobčutljivost;
  • Rentgenski kamni;
  • dekompenzirana jetrna ciroza;
  • nefunkcionalni RI;
  • akutne bolezni žolčevodov, mehurja in črevesja;
  • pankreatitis;
  • hudo jetrno / ledvično odpoved;
  • nosečnost;
  • dojenje;
  • težo bolnika do 34 kg (za tablete).

Neželeni učinki

  • zvišanje jetrnih transaminaz;
  • alergijske reakcije;
  • kalcifikacija žolčnih kamnov;
  • slabost, driska, bolečine v trebuhu;
  • dekompenzacija ciroze (pri zdravljenju žolčne ciroze).

Ursodex, navodila za uporabo (metoda in odmerek)

Tablete jemlje peroralno, enkrat dnevno ponoči. Pogoltnite popolnoma brez žvečenja.

Za raztapljanje žolčnih kamnov z dnevnim odmerkom 10 mg na kg telesne mase. Tečaj poteka od 6 do 12 mesecev. Po učinkoviti raztapljanju kamnov priporočamo sprejem za 2-3 mesece.

Z refluksnim gastritisom - 250 mg enkrat dnevno. Zdravljenje je 2 tedna-6 mesecev.

Zdravljenje žolčne ciroze - 10-15 mg na kg telesne mase.

Pri telesni teži, manjši od 34 kg, je treba zdravilo vzeti v suspenzijo.

Pri zdravljenju bolezni žolčnika je potrebno nadzorovati delovanje jetrnih encimov, raven alkalne fosfataze in bilirubin. Pri zvišanih stopnjah se zdravilo prekliče. Spremljanje učinkovitosti zdravljenja se opravi z ultrazvokom vsake pol leta.

Preveliko odmerjanje

Primeri prevelikega odmerjanja niso znani.

Interakcija

Ursodex poveča absorpcijo ciklosporina, zato je treba določiti njegovo koncentracijo v krvi in ​​spremeniti režim odmerjanja.

Ne uporabljajte sočasno z antacidi, ki vsebujejo aluminij, kar lahko ovira absorpcijo.

Zdravila za zniževanje lipidov, gestageni, estrogeni, neomicin lahko zmanjšajo učinek zdravilne učinkovine glede na žolčne kamne.

Pogoji prodaje

Pogoji shranjevanja

Temperatura do 25 ° C

Rok uporabnosti

Analogi Ursodexa

Ursodex Reviews

Pri holelitiozi, označenem holestatskem sindromu in funkcionalnih motnjah žolčnega trakta se uporabljajo pripravki ursodeoksiholne kisline, med njimi pripravki Ursodex, Ursofalk, Ursosan, Urdoksa in drugi. Pri funkcionalnih motnjah so predpisane za obdobje 6-8 tednov, v GCB pa je dolgotrajno. Za uspešno raztapljanje kamnov je potrebno, da so holesterol, velikost do 15-20 mm, in žolčne poti za izločanje pa ohranjajo prepustnost. Po razpadu kamnov morate še naprej jemati zdravilo še 3 mesece, da raztopite ostanke kamnov. Če se v šestih in osmih mesecih ne pride do vsaj delnega raztapljanja kamnov, se zdravljenje šteje za neučinkovito in se ustavi. V pregledih bolnikov se opozori na sprejem tega orodja v mnogih pogojih.

  • "... Začel sem zdravljenje gastrointestinalne bolezni, preživel sem 4 mesece in prvi rezultati so se pojavili, hkrati pa se je napad na žolčne kolike začel enkrat na teden. Zdravnik je rekel, da je treba zdravljenje ustaviti. "
  • "... Diagnoza je bila holestatski hepatitis. Bilirubin in jetrni encimi so bili povišani. Zdravilo je pomagalo, vendar je bilo vedno, kadar je vzamete, vedno obstajalo blato. "
  • "... celo predpišejo novorojenčke. Otrok je imel zlatenico novorojenčkov in traja 3 mesece, zato sem ves ta čas dal 1/4 vsebine kapsule. "
  • "... Najprej je bilo predpisano zdravilo (na voljo je bilo 7 mm žolčnih kamnov). Še dolgo, vendar ni opazil učinka, po katerem mi je bil priporočen Ursoliv, sem naredil ultrazvok in niso našli kamnov. Sprašujem se, kaj je razlog? Kako razumeti to?
  • "... Pomagala nam je. Otrok je imel visoko vsebnost bilirubina. Učinkovitost in stroški so precej nižji od drugih. "
  • "... Na ultrazvoku je bila v žolčniku ugotovljena suspenzija, zvišana koncentracija alkalijske fosfataze, pojavnost težkega hipohondrija in slabost in grenkobe. To zdravilo so predpisali in po 4 dneh je izginila grenkost in slabost. Na splošno, videl 2 meseca, nato pa naredil ultrazvok. Vse je bilo normalno. "
  • "... Videl je proizvodni obrat Northern Star. Menim, da je to najboljše za ceno, saj je potrebno, da traja do 1 leta, potem je donosno. "
  • "... To orodje mi ni ustrezalo, sem prešel na Ursoliv, ki se je bolje prenašal."

Cena Ursodexa, kje kupiti

Nakup zdravila Ursodex trenutno ni mogoč. UDCA TV druga zdravila: Ursol (. RUB 100 kapsul 1465-1598) Ursosan (. Podobno število kapsul 1350-1447rub) Ursofalk (. 1911- 1930 rub) in gospodinjski priprava Ursodez (RUB 100 kapsul 1115-1287.).

Ursodiol (Ursodiol)

Izgovorjava
v ruščini: Ursodiol
v angleščini: Ursodiol

Ursodiol

Indikacije in uporaba zdravila Ursodiol

Tablete Ursodiol USP, 250 mg in 500 mg so indicirane za zdravljenje bolnikov s primarno biliarno cirozo (PCT).

Odmerjanje in administracija zdravila Ursodiol

Splošne dozirne informacije

Priporočljivo za odrasle, tablete Ursodiol USP, 250 mg in 500 mg pri zdravljenju CMS je 13-15 mg / kg / dan, v dveh do štirih odmerkih, deljenih s hrano. Odmerjanje drog je treba prilagoditi v skladu s potrebami vsakega pacienta po presoji zdravnika.

Ocenjevanje tablete Ursodiol USP, 500 mg

Ursodiol 500 mg, doseženo tableto lahko razdelimo na polovice, da zagotovimo priporočeno.

Za prekinitev zdravljenja z zdravilom Ursodiol 500 mg je tableta lahko težka, tableto postavite na ravno površino z zgornjim delom. Tablico držite s prsti, ki se nahajajo bližje doseženi del tabličnega računalnika (ESD). Nato uporabite nežni tlak in zaskočite, segmente tablet (ločeni segmenti se ne smejo uporabljati). Segmente je treba oprati nečistoče, z vodo, ohranjanje segmentov v ustih lahko razkrijejo grenak okus. Zaradi grenkega okusa segmentov je treba hraniti ločeno od celotne tablete [glej Kako dobava / skladiščenje in ravnanje (16.2)].

Odmerni obrazci in prednosti

  • 250 mg tableta
  • 500 mg, dosežena tableta

Kontraindikacije

Znana preobčutljivost ali preobčutljivost za Ursodiol ali katerokoli sestavino formulacije.

In opozorila

Bolniki s krvavitvami v krvnem obtoku, jetrno encefalopatijo, ascitesom ali nujno potrebujejo presaditev jeter, morajo dobiti ustrezno posebno zdravljenje.

Neželeni učinki

Izkušnje s kliničnimi raziskavami

Ker se klinična preskušanja izvajajo v različnih pogojih, stopnje neželenih učinkov v kliničnih preskušanjih zdravil ni mogoče neposredno primerjati s stopnjami v kliničnih preskušanjih drugega zdravila in ne smejo odražati stopnje v klinični praksi.

Naslednja preglednica navaja neželene učinke, opažene v dveh s placebom nadzorovanih kliničnih preskušanjih.

V randomiziranem navzkrižnem študiji pri šestdesetih PBC bolnikih, pri sedmih bolnikih (11,6%) poročali devet neželenih učinkih: bolečine v trebuhu in utrujenost (1 bolnik), slabost (3 bolniki), dispepsija (2 bolniki) in anoreksije in ezofagitis (1 vsak pacient). En bolnik za režim dvakrat na dan (skupna doza 1000 mg) je bil umaknjen s turnirja v slabost. Vseh teh devetih neželenih učinkov, z izjemo ezofagitisa, so opazili z režimom dvakrat na dan v skupnem dnevnem odmerku 1000 mg ali več. Neželeni učinki pa se lahko pojavijo pri vsakem odmerku.

Postmarketinške izkušnje

Naslednji neželeni učinki, ki jih predstavlja sistemski organski razred po abecednem vrstnem redu, so bili identificirani med uporabo zdravila Ursodiol po odobritvi. Ker te reakcije prostovoljno prihajajo iz populacije z negotovo velikostjo, ni vedno mogoče zanesljivo oceniti njihovih frekvenc ali vzročno povezavo z izpostavljenostjo zdravilu.

  • Bolezni prebavil: nelagodje v trebuhu, bolečine v trebuhu, zaprtje, driska, dispepsija, slabost, bruhanje.
  • Pogosti bolezni in razmere na mestu aplikacije: slabo počutje, periferni edem, pireksija.
  • Bolezni imunskega sistema: preobčutljivost za zdravljenje vključujejo edem obraza, urtikarijo, angioedem in edem laringeala.
  • Bolezni mišično-skeletnega sistema in vezivnega tkiva: mialgija
  • Bolezni živčevja: omotica, glavobol.
  • Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora: kašelj.

Bolezni kože in podkožja: alopecija, pruritus, izpuščaj

Medsebojno delovanje z zdravili

Agens za absorpcijo jabolčne kisline

Zmesi za zaustavljanje žilnih kislin, kot sta holestiramin in holestipol, lahko z zmanjšanjem absorpcije motijo ​​delovanje tablete Ursodiol, 250 mg in 500 mg.

Aluminije na osnovi antacidov

Pokazalo se je, da so na osnovi aluminijevih antacidov adsorbirane žolčne kisline in vitro in lahko pričakujemo, da bi motili tablete Ursodiol, 250 mg in 500 mg, kot tudi žolčne kisline, absorpcijska sredstva.

Zdravila, ki vplivajo na metabolizem maščob

(Estrogeni, peroralni kontraceptivi in ​​klofibrat (in morda tudi druga zdravila, znižanje lipidov) povečajo izločanje holesterola v jetrih in spodbujajo nastanek bilirne celice holesterola in tako lahko preprečita učinkovitost tablet tablete Ursodiol 250 mg in 500 mg.

UPORABA V POSEBNIH POPULACIJAH

Nosečnost

Kategorija reprodukcije nosečnosti b. so bile na podganah z oralnimi odmerki do 22-kratne priporočene najvišje odmerke za človeka (glede na telesno površino) in nosečih kuncih pri peroralnih odmerkih do 7-kratnega priporočenega najvišjega odmerka pri človeku (glede na telesno površino) in niso odkrili znakov oškodovane plodnosti ali škoduje plodu zaradi ursodiola. V nosečnicah ni ustreznih ali dobro kontroliranih študij. Ker študije razmnoževanja živali ne predvidevajo vedno človeškega odziva, je treba to zdravilo uporabiti med nosečnostjo le, če je to očitno potrebno.

Doječe matere

Ni znano, ali se zdravilo Ursodiol izloča v materino mleko. Ker se veliko zdravil izloča v materino mleko, je potrebna previdnost pri tabletah 250 mg in 500 mg tablete zdravila Ursodiol pri doječih materah.

Otroška uporaba

Varnost in učinkovitost tablet Ursodiol 250 mg in 500 mg pri pediatričnih bolnikih ni bila dokazana.

Preveliko odmerjanje

Poročali so o naključnem ali namernem prevelikem odmerjanju zdravila Ursodiol. En sam peroralni odmerek Ursodiola pri 10 g / kg pri miših in psih in 5 g / kg pri podganah niso smrtonosni. Enkratni odmerek Ursodiola pri 1,5 g / kg je bil v hrčkih smrten. Simptomi akutne zastrupitve so bili salivacija in bruhanje pri psih in ataksija, kratka sapa, ptoza, krči smrti in koma v hrčkih.

Ursodiol Opis

Tablete Ursodiol USP, 250 mg so na voljo kot obložene tablete za oralno uporabo. USP Ursodiol tableta, 500 mg, je na voljo v obliki tablet s peroralno obloženimi tabletami. Ursodiol (ursodeoksiholna kislina, UDCA) je naravno prisotna žolčna kislina, ugotovljena v majhnih količinah v normalnem človeškem žolču in v velikih količinah v drevesih nekaterih vrst medvedov. Ta grenko-okusni beli prah, ki ga sestavljajo kristalni delci, je prosto topen v etanolu in ledocetni kislini, rahlo topen v kloroformu, redko topen v etru in praktično netopen v vodi. Kemično ime je Ursodiol-3a, 7p-dihidroksi-5a-holan-24-ojova kislina (C24H40O4). Ursodiol ima molekulsko maso 392,56. Njegova struktura je prikazana spodaj:

Pomožno snov: mikrokristalna celuloza, povidon, natrijev karboksimetil škrob, magnezijev stearat, etilceluloza, dibutilsebacat, vosek, hidroksipropil metilceluloza, PEG 3350, PEG 8000, cetil alkohol in natrijev lavril sulfat.

Ursodiol - klinična farmakologija

Mehanizem delovanja

Ursodiol, naravno prisotna hidrofilna žolčna kislina, pridobljena iz holesterola, je prisotna kot neznaten del celotnega bazena žolčnih kislin človeka. Peroralna uporaba Ursodiol poveča ta delež odmerka povezanih odmerkov, da postane glavna žolčna kislina, ki nadomešča toksične koncentracije endogenih hidrofobnih žolčnih kislin, ki se nagibajo k nastanku holestatskih bolezni jeter. Poleg zamenjave in premik strupenih žolčnih kislin drugi mehanizmi delovanja vključujejo epitelijske celice citoprotekcije Vprašanje žolčevoda (cholangiocytes) pred toksičnimi učinki žolčnih kislin, inhibicijo apoptoza hepatocite, imunomodulatornih učinkov in stimulacijo izločanja žolča, hepatocitov in cholangiocytes.

Farmakodinamika

Litokholna kislina, ki je kronično zdravljena z živalmi, povzroča holestatično poškodbo jeter, kar lahko povzroči smrt okvare jeter pri nekaterih vrstah, ki ne morejo tvoriti sulfatnih konjugatov. Ursodiol 7 je dehidroksiliran počasneje kot chenodiol. Pri ekvimolarnem odmerku zdravila Ursodiol in chenodiol sta pri aplikaciji zdravila Ursodiol med ustnim zdravljenjem nižji ravni litoholne kisline v žolčnih žolčnih kislinah nižji kot pri uporabi čenodiola. Človeški in šimpanzi lahko sulfatirajo litoholno kislino. Kljub poškodbam jeter ni bila povezana z zdravljenjem z Ursodiolom, pri nekaterih posameznikih lahko obstaja možnost zmanjšanja možnosti za sulfat.

Farmakokinetika

Ursodiol (UDCA) je običajno prisoten kot manjša frakcija celotne žolčne kisline v človeškem telesu (okoli 5%). Po peroralni uporabi večina Ursodiola absorbira pasivna difuzija in njegova absorpcija je nepopolna. Po preslojevanju se zdravilo Ursodiol podvrže jetrni ekstrakciji v območju približno 50% v odsotnosti bolezni jeter. Ko se poveča resnost bolezni jeter, se stopnja ekstrakcije zmanjša. V jetrih je Ursodiol konjugiran z glicinom ali tavrinom in se nato izloča v žolč. Te konjugate Ursodiola absorbirajo pasivni in aktivni mehanizmi v tankem črevesju. Konjugate lahko tudi razkužimo v ileumu s črevesnimi encimi, kar vodi do tvorbe prostega Ursodiola, ki ga je mogoče vrniti in ponovno raztopiti v jetrih. Neabsorbiran Ursodiol prehaja v debelo črevo, kjer je večinoma 7 dehidroksiliranih litoholna kislina. Nekateri Ursodiol? epimeriziranega čenodija (CDCA) skozi 7-okso povprečje. Kendodiol se tudi podvrže 7-dehidroksilaciji za litoholno kislino. Ti metaboliti so slabo topni in se izločajo v blato. Majhen del povratka litoholne kisline, izražen v jetrih z glicinom ali tavrinom in sulfatiran s 3 pozicije. Nastali sulfonirani konjugati litoholne kisline se izločajo v žolču in nato izgubljajo v blatu. Pri zdravih osebah je vsaj 70% Ursodiola (nekonjugiranih) neizogibno plazemskih proteinov. Podatkov o vezavi konjugiranih plazemskih proteinov na zdravilo Ursodiol pri zdravih osebah ali bolnikih s PBC ni na voljo. Njen volumen porazdelitve ni bil določen, ampak mora biti majhen, ker se zdravilo porazdeli predvsem v žolču in tankem črevesu. Ursodiol se izloča predvsem v iztrebkih. Pri zdravljenju se izločanje sečil povečuje, vendar ostane manj kot 1%, razen pri hudih boleznih holestatskih jeter. Pri kronični uporabi zdravila Ursodiol postane glavna žolčna in plazemska žolčna kislina. Pri kroničnem odmerku 13-15 mg / kg / dan je Ursodiol 30-50% plazme bilirne kisline.

Neklinična toksikologija

Kancerogeneza, mutageneza, poslabšanje plodnosti

V dveh 24-mesečnih študijah peroralne rakotvornosti pri miših ursodiol v odmerkih do 1000 mg / kg / dan (3000 mg / m2 / dan) ni nabreknil. Na podlagi telesne površine na 50 kg osebe s povprečno višino (1,46 m2 telesne površine) ta odmerek predstavlja 5,4-kratni priporočeni najvišji klinični odmerek 15 mg / kg / dan (555 mg / m2 / dan).

dvoletna študija Oralna kancerogenosti pri Fischerju 344 podgane, ursodiol pri odmerkih do 300 mg / kg / dan (1800 mg / m2 / dan, 3,2-kratni največji priporočeni odmerek za človeka na podlagi telesne površine) ni tumorogen.

V študiji peroralne rakotvornosti (126-138 tednov) smo podgane Sprague Dawley zdravili z odmerkom od 33 do 300 mg / kg / dan, pri čemer je bil glede na telesno površino 0,4-3,2-krat večji od priporočenega najvišjega odmerka za človeka. Ursodiolova proizvodnja bistveno (p 1.8 ali


Več Člankov O Jetrih

Holestaza

Bolezni akumulacije - Praktična hematologija otroštva

Poglavje VI
BOLEZNI BOLEZNI
Bolezni akumulacije predstavljajo veliko skupino dedne patologije, ki temelji na napakah v encimskih sistemih, vključenih v lipidne, ogljikove hidrate in izmenjave proteinov.
Holestaza

Cholecystitis - simptomi in zdravljenje, prehrana

Cholecystitis skupaj s pankreatitisom je ena najpogostejših bolezni trebušnih organov. Holecistitis je vnetje žolčnika, medtem ko je pankreatitis bolezen trebušne slinavke.